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ABSTRACT:

The antibacterial activity of the alkaloid extract from the leaves of Croton
bonplandianum Baill. and its main compounds, sparsiflorine and crotsparine, was tested against
Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa
by the resazurin microtitre-plate method. Pure compounds were identified by spectroscopic
techniques, mainly 1D and 2D NMR. The alkaloid extract showed activity particularly against
the S. aureus and P. aeruginosa. Regarding the pure compounds, the crotsparine was inactive
against the microorganisms assayed, whereas the sparsiflorine indicated a moderate activity
similar to the alkaloid extract. The Pseudomonas aeruginosa was the most sensitive of the
tested microorganisms with MIC of 0.141 mg/mL. The results suggest that the activity of the
extract may be credited mainly to the presence of the sparsiflorine. Although the activity of the
sparsiflorine does not get close to the antimicrobial drugs in clinical use, it still could be a lead
compound for the development of new antibacterial substances.

Keywords: alkaloids, sparsiflorine, crotsparine, antibacterial activity, Croton bonplandianum,
Euphorbiaceae.

RESUMO:

Atividade anti-bacteriana do extrato alcaloide e de compostos isolados
de Croton bonplandianum Baill. (Euphorbiaceae). A atividade antibacteriana do extrato
alcaloidal das folhas de Croton bonplandianum Baill., além dos principais compostos isolados,
esparsiflorina e crotsparina, foi testada contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae e Pseudomonas aeruginosa. Foi utilizado o método de microdiluição em placa
empregando resazurina como indicador da viabilidade celular. Os compostos isolados foram
identificados por técnicas espectroscópicas, principalmente RMN 1D e 2D. O extrato alcaloidal
foi ativo principalmente contra S. aureus e P. aeruginosa. Crotsparina mostrou-se inativa contra
todos os micro-organismos testados, enquanto esparsiflorina apresentou atividade moderada,
a qual foi similar à do extrato bruto. Pseudomonas aeruginosa foi a mais sensível das bactérias
testadas, com CIM de 0,141 mg/mL. Os resultados sugerem que a atividade do extrato pode ser
devida em grande medida pela presença de esparsiflorina. Apesar de a CIM da esparsiflorina
não ter se aproximado daquela apresentada pelos agentes antimicrobianos em uso clínico,
tal composto ainda pode compor um protótipo interessante para o desenvolvimento de novas
substâncias antibacterianas.

Palavras-chaves: alcaloides, esparsiflorina, crotsparina, atividade antibacteriana, Croton
bonplandianum, Euphorbiaceae.