Publicação on-line; 48 ref.; 5 tables; 2 illus.; Summaries (En, Pt)

Abstract

Tuberculosis (TB) still constitutes a threat to public health in various regions of the world. The existing
treatment is long and has many side effects. The need to identify new anti-TB compounds and also adjuvants
to control exacerbated inflammation in severe TB cases is relevant. Therefore, the objective of this study was
to evaluate the anti-mycobacterial activity of extracts and fractions in vitro from plant species collected in the
Restinga of Jurubatiba, in Rio de Janeiro state, Brazil. In addition, to verify their immunomodulatory action
and cytotoxicity on macrophages. The dichloromethane fraction of Kielmeyera membranacea and Eremanthus
crotonoides showed the lowest MIC50 against Mycobacterium bovis BCG (0.95 ± 1.08 and 2.17 ± 1.11 μg/mL,
respectively) and M. tuberculosis H37Rv (4.38 ± 1.19 and 15.28 ± 1.21 μg/mL, respectively). They were also
able to inhibit the NO and TNF-α production in LPS-stimulated macrophages, without being toxic to cells.
Using gas chromatography analysis coupled with mass spectrometer it was possible to suggest the presence
of fatty acids and terpenes in the most promising fractions. Those compounds have been described for their
anti-mycobacterial activity. These results have enabled identifying Kielmeyera membranacea and Eremanthus
crotonoides as the most promising studied species in searching for new anti-TB compounds with dual activity.

Key words: anti-mycobacterial, immunomodulatory, restinga, terpenes, tuberculosis.





Resumo

A tuberculose (TB) ainda representa um problema de Saúde Pública em várias regiões do mundo. O
tratamento existente é longo e apresenta diversos efeitos adversos. Neste contexto, é relevante a necessidade
de identificar novas substâncias anti-TB e complementares ao controle do processo inflamatório exacerbado
em quadros severos da doença pulmonar. O objetivo deste trabalho foi avaliar, in vitro, extratos e frações de
espécies vegetais coletadas na Restinga de Jurubatiba, quanto a sua atividade antimicobacteriana, assim como
verificar a ação imunomoduladora e citotóxica em macrófagos. As frações em diclorometano de Kielmeyera
membranacea e Eremanthus crotonoides apresentaram os menores CIM50contra Mycobacterium bovis BCG
(0,95 ± 1,08 e 2,17 ± 1,11 µg/mL; respectivamente) e M. tuberculosis H37Rv (4,38 ± 1,19 e 15,28 ± 1,21 µg/
mL; respectivamente). Essas também foram capazes de inibir a produção de NO e TNF-α em macrófagos
estimulados por LPS, sem serem tóxicas para as células. Através de análise por cromatografia em fase gasosa
acoplada ao espectrômetro de massas foi possível sugerir a presença de ácidos graxos e terpenos nas frações
mais promissoras, substâncias estas descritas por apresentarem atividade antimicobacteriana. Estes resultados
permitiram a identificação de Kielmeyera membranacea e Eremanthus crotonoides como as espécies mais
promissoras desse estudo, tendo em vista a busca de novos fármacos anti-TB com dupla atividade.

Palavras-chave: anti-micobacteriano, imunomodulatório, restinga, terpenos, tuberculose.